ミノキシジルは元々は内服用高血圧治療薬として開発された薬剤であるが、治療を受けた人に脱毛の停止や増毛作用があることが分かり、男性型脱毛症の治療薬の開発に結びついた。商品名はロゲイン（２％、５％）として知られている。国内ではリアップが１％のミノキシジルを配合している国内唯一の育毛剤である。

外用薬として使用されるミノキシジルは、毛包部の血行促進だけでなく、毛乳頭細胞において細胞の増殖を活性し成長期毛を増やすなどの育毛作用があることが推測されている。

ロゲインの２％と５％のものを比較したデータでは、５％の方が効果が高いことが示されている。

ミノキシジルの副作用
外用としてのミノキシジルの副作用として明確に関連付けられるものはないが、皮膚にかぶれを起こした人、妊娠している人、心臓疾患や血圧異常のある人は使用してはいけないとされる。